Taletrectinib（DS-6051b / AB-106）国内临床试验启动，首例患者成功给药

Talectrectinib代号为DS-6051b/AB-106，是一款新型、有效、选择性高的下一代ROS1和NTRK双靶点小分子抑制剂，可穿越血脑屏障。
在已经发表的文献中我们也可以看到这款药物无论是对于初治的ROS1/NTRK融合阳性患者，还是治疗后出现耐药的晚期患者，Talectrectinib都显示出了强大的抗癌活性。
 
非小细胞肺癌：
其中，有一名患有ROS1 + 的晚期非小细胞肺癌患者，在接受克唑替尼和色瑞替尼治疗后出现耐药并发生肝转移，基因检测后发现存在CD74-ROS1融合，每天接受一次1,200 mg taletrectinib的治疗后，患者达到部分缓解。
甲状腺癌：
另一位患者是晚期甲状腺癌，手术后接受了化学放疗，放射性I-131，索拉非尼，以及PD-1的临床试验，后经过Foundation One CDx检测到存在TPM3-NTRK1 融合，参加了taletrectinib的临床试验，截止到文献发表，这名幸运的患者持续缓解时间已经长达33.4个月，将近3年。
神经内分泌癌：
此外，在数据截止时，两名神经内分泌患者仍在接受治疗，一名患者已接受taletrectinib治疗，每日一次400 mg，持续47.2个月，将近四年！另一名患者接受800 mg，每天一次，持续41.4个月！
taletrectinib已经在日本和美国完成了1期临床试验，用于治疗含有ROS1或NTRK融合基因实体瘤患者。2020年3月，该药在中国获得批准开展两项新的临床研究，针对携带ROS1融合基因的NSCLC，以及携带NTRK融合基因的不分瘤种的实体瘤患者的二期临床试验。
好消息是，近期生物制药公司Innovent Biologics, Inc宣布，国内第一位患者已在 taletrectinib 的 II 期篮子试验中给药，用于治疗含有 NTRK 融合的实体瘤 ( NCT04617054 )。这意味着，taletrectinib在国内的临床试验已经正式启动，招募ROS1阳性的非小细胞肺癌患者及NTRK融合的各类实体瘤患者（肺癌，结直肠癌，胰腺癌等，特别是纤维肉瘤，分泌型乳腺癌，唾液腺癌等罕见肿瘤患者），国内的患者也有机会免费接受国际抗癌新药的治疗，也许又会有很多幸运的患者一不小心就把病灶吃没了，因为这款药物在已经公布的临床数据中显示出强大的抗癌活性。
在代号为TRUST的Ⅱ期临床研究中，共有15例未经过克唑替尼治疗和5例接受过克唑替尼治疗的ROS1融合阳性非小细胞肺癌患者进入TRUST试验组开展治疗，并接受过至少2次肿瘤评估（研究者评估），结果如下：未经过克唑替尼治疗的患者中(n=15)：客观缓解率(ORR)为93%(14/15)，疾病控制率(DCR)为93%(14/15)；曾接受过克唑替尼治疗的患者(n=5)：客观缓解率(ORR)为60%(3/5)；疾病控制率(DCR)为100%(5/5)。
这意味着Taletrectinib能够有效的对抗一代ROS1抑制剂产生的耐药问题，给耐药的患者提供了全新的治疗选择。